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氯巴占通过和γ-氨基丁酸受体结合,增加γ-氨基丁酸对神经元的抑制,减弱了神经元的异常兴奋,从而发挥抗癫痫的作用。
<divcss=&ot;ntentadv&ot;>陆良简单的了解了一下氯巴占发挥药效的原理,不过,这并不是他所关心的,他真正关心的,还是氯巴占的仿制。
丙二酸单甲酯酰氯同样可以作为酰化剂使用,同时辅以三乙胺作为缚酸剂的话
陆良飞快的在电脑上打开ord,飞快的在ord上敲下一行文字。
接下来只需要在碱性条件下一点点小小的碘甲烷反应,就可以得到了氯巴占的粗品。
如何去合成氯巴占,那才是重点!
这让陈深稍微放松了许多,多了陆良这一道保险,整个项目也会变得稳妥许多。
氯巴占属于1,5-苯二氮类药物,其化学式是C16H13ClN2O2,在第1和第5位上有氮原子。
癫痫属于一种常见的慢性神经系统疾病,任何年龄阶段都可能发生癫痫,而其中以儿童阶段为高发。
在胶囊下肚的一瞬间,陆良顿时感觉到某种桎梏被打破,仿佛一个无形的头套被从脑袋上摘下,五感瞬间变得无比清晰。
到这一步的时候,已经和氯巴占十分接近了。
在听到陆良的这句话,陈深先是一愣,随即表情变得古怪了起来。
配平没问题,理论上可行,陆良的眼前顿时一亮。
如果不出意外的话,问题就出在了丙二酸单乙酯酰氯酰化反应上。
但到了氯巴占这里,只有寥寥可数的几百个结果。
毕竟氯巴占的仿制这件事情现在极其重要,容不得有半点差错发生。
NaBH4、LiAlH4、O2、Cl2、Br2、nO4、KClO3、H2SO4、HNO3、Zn
等一下。
在完成酰化反应之后,同时还需要进行还原反应,该用什么进行还原环合?
化学反应中易失电子被氧化的物质经常会被用来当还原剂使用。
最后中间体经碘甲烷甲基化反应就能得到氯巴占的粗品。
陆良的手指飞快在键盘上敲击,温度、反应时间这些条件,陆良只能粗略的给出一个区间。
通过还原反应得到5-氯-2-氨基联苯胺。
Zn?
但结果行不通。
因为大部分患儿都活不到成年。
对于陆良会不会同意参与项目这件事情,陈深心里也没底,毕竟陆良之前做的都是原研药,仿制药从没做过。
“知道啊,怎么了?”
“怎么样?”陆良问道。
而患病的孩子,会出现反复的癫痫发作,每天发作几十次甚至几百次,有些患儿如果不及时抢救的话,这种癫痫就会直接要命。
随后,陆良又翻了翻氯巴占的研究。
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